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654-2为何叫“654-2”?

Tags: 药物   疼痛   原因      作者:医考之声 更新:2017-10-11

患者:医生,我肚子痛!

医生:护士……,给这个患者打一支654-2。

患者:你们医生就是神秘!打个针还要用密码交流!

医生:……

那么,654-2这个“密码”怎么来的呢?

654是由茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱,他于1965年4月第一次进入了临床试用,这也是山莨菪碱的商品名“654”的由来。其天然品称为“654-1”,而用人工合成 方法制得的产品称“654-2”。

它为拮抗M胆碱受体的抗胆碱药,654-1与654-2的作用与用途基本相同,只是后者的不良反应略大。但是654-1为天然品,受到原材料和工艺复杂的限制,现已用于临床的主要是654-2。他们两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇静作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。

说到这儿,大家有没有想到山莨菪碱的同门兄弟东莨菪碱呢?还有他们的大哥阿托品,他们都属于M胆碱受体阻断剂。但是他们药理特点区别还是挺大的,临床应用也有很大的不同,所以大家千万不要搞混咯,下面我们一起对比一下这“哥三儿”哪里长得不一样。

1、阿托品:与654-2效果类似,都具有外周抗M胆碱受体作用,解除平滑肌的痉挛(胃肠道、胆管、输尿管痉挛引起的绞痛,此外可解除血管痉挛,改善微血管循环),抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制使心跳加快,散大瞳孔而眼压升高。同时还能解救有机磷中毒等。缺点为常引起口干、眩晕、皮肤潮红,心跳加快,兴奋。青光眼病人禁用。

2、东莨菪碱:能通过血脑屏障,对中枢神经的作用较强,小剂量主要表现为镇静,较大剂量时却又可有兴奋作用。出现不安、激动等类似阿托品的兴奋症状。其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,主要用于麻醉前给药。此外还有抗晕动病和抗震颤麻痹的用途。

3、山莨菪碱:不易透过血脑屏障,故很少出现中枢作用。主要表现为明显的外周抗胆碱作用,抑制腺体分泌和扩瞳作用(约为阿托品的1/20~1/10),其解除平滑肌痉挛和解救有机磷中毒的作用较阿托品弱。此外还能解除微血管痉挛,改善微循环。由于其选择性较高,所以不良反应较阿托品低。

来源:医考之声
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