Oncoceutics制药公司近日宣布,两篇科学研究论文证明了咪唑啉酮化合物ONC201和ONC212能够直接激活一种称为酪蛋白溶解蛋白酶P(ClpP)的线粒体蛋白酶。ClpP是位于线粒体基质中的蛋白酶,其在肿瘤细胞中过表达,调节ClpP的活性可在体外和体内选择性地杀死癌细胞而不影响正常细胞。
其中一篇研究文章表明,ONC201和ONC212通过改变ClpP的结构构象而过度激活ClpP,导致白血病恶性细胞的线粒体功能障碍和细胞凋亡。在AML中,ClpP的过度活化能够选择性地杀死癌细胞,且不依赖于p53的状态,同时不影响正常细胞。另一篇发表在ACS化学生物学杂志上的研究文章同样证明了ONC201和ONC212能够直接结合并激活ClpP。
原始出处:
http://www.firstwordpharma.com/node/1638636#axzz5mwpWeWX8
本文系梅斯医学(MedSci)原创编译整理,转载需授权!
Cell Host Microbe:出乎意料的线粒体新作用:杀死细菌?!
0 2019-01-30 点击查看
AGING CELL:低血浆溶血磷脂酰胆碱与成人线粒体氧化能力受损有关
0 2019-02-10 点击查看
JAHA:线粒体损伤介导肺动脉高压引起的死亡
0 2019-02-27 点击查看
AGING CELL:心磷脂重塑联系线粒体功能障碍与帕金森病
0 2019-03-10 点击查看
Leber遗传性视神经病变的治疗或许不再是难题:GS010的REVERSE III期试验数据即将公布
0 2019-03-17 点击查看
Nat Commun:癌症治疗差异性竟与线粒体数量相关
0 2019-03-25 点击查看