随着Covid-19大流行,一种名为Long-COVID相关的新型肌痛性脑脊髓炎/慢性疲劳综合征 (ME/CFS) 已经出现。
生物制药公司NLS Pharmaceutics近日公布了NLS-4(Lauflumide)的临床前数据,NLS-4(Lauflumide)已显示出治疗与Long-COVID相关的慢性疲劳的前景。
NLS-4 是 Lauflumide [2 - ((双 (4-氟苯基) 甲基) 亚磺酰基) 乙酰胺],一种下一代选择性多巴胺再摄取抑制剂。NLS-4 是一种光学纯的对映体形式(R-异构体)。NLS-4 被发现与神经肽 Y1 (NPY1) 弱结合,作为一种反向激动剂抑制剂,调节抑郁样行为的发展并发挥组胺 2 受体活性,可能减轻神经认知障碍。最近的一项补充分析表明,NLS-4 可能对 ACE2 和组织蛋白酶 L 产生抑制活性,这为 COVID-19 患者提供了潜在的有希望的治疗方法。
NLS赞助了一项临床前研究,其中慢性疲劳大鼠在用NLS-4治疗后恢复。此外,与用莫达非尼(一种用于极度疲劳和困倦的领先药物治疗)治疗的大鼠相比,用 NLS-4 治疗的大鼠具有更强的运动刺激行为。此外,NLS-4 治疗大鼠的夜间活动与未疲劳的大鼠(该研究的对照组)相当。
2018 年,瑞士洛桑大学的一项研究报告了 NLS-4 对实验室动物刺激的改善,对黑昼节律产生有益影响,得出的结论是,NLS-4 是一种非常有效的促醒药物,不会产生嗜睡反弹。此外,洛桑大学的研究发现,与莫达非尼相比,NLS-4 治疗后睡眠恢复的特点是慢波睡眠和 delta 活动较少。
NLS致力于启动NLS-4用于治疗Long-COVID相关的慢性疲劳的临床开发。NLS-4的专利申请已通授权(EP21305944)。
原始出处:
https://www.firstwordpharma.com/node/1871254?tsid=4
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