Bozitinib是一种新型的MET靶向药,AACR虚拟大会报道了Bozitinib的I期临床研究数据。
研究纳入37例患者,其中11例MET 外显子14 跳跃突变,8例MET扩增、8例过表达,10例患者有1种以上MET变异。患者先前都未接受过MET或HGF靶向治疗。
研究确定Bozitinib的II期临床研究推荐剂量为200mg,每天2次口服。
患者总体的客观缓解率30.6%,疾病控制率97.2%,其中MET过表达、MET扩增和MET外显子14跳跃突变的客观缓解率,分别为35.7%、41.2%和66.7%。接受200mg,每天2次剂量的11例患者客观缓解率达72.7%,疾病控制率100%。
图六 Bozitinib的疗效
Bozitinib的耐受性总体良好。在35例患者中观察到了任何级别的与治疗相关的不良反应,在10例患者中观察到了≥3级的不良反应,包括ALT升高,AST升高,胆红素升高和周围性水肿。超过20%的患者发生的常见不良反应包括:ALT增加(40.5%),AST增加(40.5%),胆红素增加(40.5%),外周水肿(32.4%)和QTc间隔延长(18.9%)。
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