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抗组胺药物是一类选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺作用的药物，其据结构和功能特点不同，可分为第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）、第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物，其中第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）受体选择性较差，可抗组胺、抗胆碱能、抗5-羟色胺、抗多巴胺、抗α肾上腺素受体等，并易透过血脑屏障；第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物受体选择性和特异性强，不易透过血脑屏障。临床可用于过敏性疾病如过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、过敏性咳嗽、过敏性哮喘及感冒、恶心呕吐与眩晕等。
一、中枢抑制效应
抗组胺药物可透过血脑屏障进入中枢，引起中枢抑制，如镇静、嗜睡、困倦、乏力、幻觉、警觉性下降、烦躁不安、紧张、焦虑、失眠、头痛、头晕、缺乏协调和颤抖等。并可减少快速动眼期睡眠，可能致学习能力下降。第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）常见，第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物较少见，其中西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等可有轻度中枢抑制作用。
避免与对中枢有抑制作用的药物如镇静催眠药物如地西泮、抗精神失常药物如氯丙嗪、巴比妥类药物、阿片类药物、抗癫痫药物等同用，可能会引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状，易发生于儿童、老年人、体弱者。高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。
二、抗胆碱能效应
第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）常见，可引起口干、眼干、呼吸道分泌物黏稠、便秘、心律失常、升高眼压、视力模糊、散瞳、勃起功能障碍、尿潴留及排尿困难等，也会影响神经元或神经-肌肉接头的传导而致神经功能一过性紊乱和注意力不集中等。
避免与抗胆碱类药物如阿托品、三环类抗抑郁药物如阿米替林等同用，可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等。闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻者慎用。
三、心脏毒性风险
可能是因对心脏的K+通道产生阻碍而影响心肌的复极化过程，可出现Q-T间期延长、窦性心动过缓、室性心动过速、室上性心动过速、尖端扭转型室性心动过速、心房纤颤等。
第二代抗组胺药物多数需经肝代谢成活性成分而发挥药理作用如CYP3A4，与肝酶抑制剂如大环内酯类药物、抗真菌药物、喹诺酮类药物、西咪替丁等联用，会升高抗组胺药物的血药浓度，可能会诱发心律失常。甲亢者慎用氯苯那敏等。
四、体重增加
阿司咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪等，因抑制幽门部的H1受体而致胃排空时间缩短，使食量增多致体重增加。但第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）有抗胆碱作用，可延缓胃排空。
五、头昏、体位性低血压
通过抑制肾上腺素受体而引起的。
六、其他
不良反应还包括胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等）、支气管痉挛、血管性水肿、光敏感、瘙痒、荨麻疹、感觉异常、肌颤、肌痛、关节痛、水肿、惊厥、易激惹、癫痫发作、情绪紊乱、精神运动性损伤、面部潮红、吐字不清、转氨酶升高和肝炎等。
可能会掩盖耳毒性药物如氨基糖苷类药物的毒性症状；癫痫者禁用氯苯那敏等；抗组胺药物可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药物（苯海拉明）至少72h，第二代抗组胺药物西替利嗪、氯雷他定至少1周，停用鼻腔喷雾剂至少72h。
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