一文总结睾酮替代治疗药物

一、庚酸睾酮或环戊丙酸

1、用法：150-200mg，肌内注射，每2周一次或75-100mg，每周1次

2、药代动力学特征：一次肌内注射后，血清睾酮水平上升到超生理范围，然后给药间隔末期逐步下降到性腺功能减退范围

3、双氢睾酮（DHT）和雌二醇（E₂）：DHT和E2的升高与睾酮的升高成正比例；DHT和T/E2的比例不变

4、优点：纠正雄激素缺乏的症状；自我给药相对便宜，给药时间灵活。

5、缺点：需要肌内注射；存在血清睾酮的峰值和低谷。

二、外用睾酮凝胶和腋窝睾酮

1、用法：通过小药囊、管道和泵给药。

2、药代动力学特征：当给予合适的剂量时，这种外用制剂能够使血清T及E2水平恢复正常男性生理水平。

3、DHT和E₂：水平更高且接受这种透皮贴剂治疗的男性患者其T/DTH比例较正常性腺功能男性患者高。

4、优点：纠正雄激素缺乏的症状；给药方式灵活、便于应用，有良好的皮肤耐受性。

5、缺点：可以通过直接皮肤接触传递给女性伙伴或儿童；在小部分接受治疗的男性中，出现皮肤过敏相对高的DHT水平；存在T水平的个体间及个体内部差异性。

三、睾酮透皮贴剂

1、用法：1-2片，根据设计可以在24h内无外压区域提供5-10mgT

2、药代动力学特征：恢复血清T、DTH和E2水平至正常男性生理范围

3、DHT和E₂：T/DTH和T/E2水平在男性生理范围内

4、优点：便于应用，纠正雌激素缺乏生理症状。

5、缺点：血清T水平在某些雄激素缺乏男性中可能维持低至正常水平，这些男性可能需要每天两片的剂量；经常出现给药部位的皮肤过敏。

四、口腔睾酮黏附片

1、用法：30mg控释，生物黏合剂片，每日2次

2、药代动力学特征：从颊粘膜吸收

3、DHT和E₂：在性功能减退男性患者中使T或DTH水平恢复正常

4、优点：在健康的低性腺激素水平男性中纠正雄激素缺乏症状

5、缺点：接受治疗的男性中有16%出现胶相关不良事件

五、睾酮植入物

1、用法：2-6个小球植入SC，剂量和方案随制剂而异

2、药代动力学特征：血清T峰值出现在第1个月，在3-6个月中维持正常，取决不同制剂

3、DHT和E₂：T/DTH和T/E2水平不变

4、优点：纠正雄激素缺乏症状

5、缺点：需要外科植入小球，小球有脱出风险

六、17α-甲基睾酮

1、用法：由于潜在的肝毒性不应应用这种17α-烷基化化合物

2、药代动力学特征：口服活性

3、缺点：临床反应变化各异；潜在的肝毒性

七、口服十一酸酯睾酮

1、用法：40-80mg随餐口服，每日2次或每日3次

2、药代动力学特征：由油脂处理时，通过淋巴管吸收进入门脉系统，个体间及个体内部差异性很大

3、DHT和E₂：T/DTH水平升高

4、优点：口服给药方便

5、缺点：尚未在美国上市，多变的临床反应，多变的血清T水平，高DTH/T

八、注射用长效十一酸酯睾酮

1、用法：欧洲给药方案：1000mg肌内注射，6周后再次给予1000mg，之后每10-14周给予1000mg

2、药代动力学特征：以肌内注射方式给予750~1000mg时，在多数接受治疗的男性中，血清T水平维持正常。

3、DHT和E₂：DHT和E2与血清T成等比例升高，T/DTH和T/E2比例不变。

4、优点：纠正雄激素缺乏症状，不需要频繁给药。

5、缺点：需要大剂量肌内注射（4ml），少数患者给药后出现咳嗽。

九、睾酮黏合剂矩阵补丁

1、用法：2X60cm²的贴片可提供4.8mgT/d

2、药代动力学特征：使T、DTH和E2水平达到生理范围

3、DHT和E₂：T/DTH和T/E2比例在生理范围内。

4、优点：维持2天

5、缺点：有时出现过敏

原文出处

Dennis L.Kasper,Anthony S.Fauci,Stephen L.Hauser,et al,HARRISON'S PRINCIPLES OF INTERNAL MEDICINE，19th Edition.