本研究旨在配制夫西地酸(FA)的纳米混悬剂(FA-NS)以增强其水溶性和抗菌活性。使用各种体外、计算机和体内技术表征纳米悬浮液。
结果显示,所制备的FA-NS的尺寸、PI和ZP分别为265±2.25nm、0.158±0.026和-16.9±0.794mV。FA和泊洛沙姆188的分子动力学模拟显示,相互作用和结合能分别为-74.42 kJ/mol和-49.764±1.298 kJ/mol,范德华相互作用在自发结合中起主要作用。与裸药相比,纳米混悬剂中FA的溶解度提高了8倍。MTT分析显示细胞活力为75%-100%,证实FA-NS的无毒性。体外抗菌活性显示,与裸FA相比,纳米混悬剂对金黄色葡萄球菌(SA)和耐甲氧西林SA(MRSA)的抗菌活性分别增加16倍和18倍。流式细胞术显示,FA-NS处理的MRSA细胞死亡细菌百分比约为裸药的两倍,尽管MIC降低8倍。皮肤感染的小鼠模型中显示,与裸FA相比,FA-NS处理组的MRSA负荷降低76倍。
综上所述,这些结果表明,抗生素的纳米混悬剂可同时增强药物的溶解度和抗菌活性。
原始出处:
Omolo CA, Kalhapure RS, et al., Formulation and Molecular Dynamics Simulations of a Fusidic Acid Nanosuspension for Simultaneously Enhancing Solubility and Antibacterial activity. Mol Pharm. 2018 Jun 28. doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.8b00505.