磷酸二酯酶4的新型抑制剂Brilacidin治疗自身免疫和炎症疾病的潜力

Innovation生物制药公司近日提供了磷酸二酯酶4（PDE4）的新型抑制剂Brilacidin的最新信息。磷酸二酯酶4（PDE4）被认为是炎症治疗的新机制。PDE4抑制剂，例如apremilast和crisaborole已陆续用于治疗各种自身免疫和炎性疾病。目前正在研究PDE4抑制剂治疗炎性肠病（IBD）的可能性。

由于介导多种免疫调节功能，防御素在皮肤和粘膜表面以及中性粒细胞中广泛表达，产生的小型抗微生物肽在介导人类健康和疾病中起关键作用。Brilacidin的设计以防御素为模型，已被证明是免疫反应的有效调节剂。它能够抑制各种促炎介质（例如，TNF-α，IL-1β，IL-8，IL-6，MMP-9，MCP-1）。Brilacidin作用机制的一个潜在核心就是抑制磷酸二酯酶4（PDE4）以及磷酸二酯酶3（PDE3）的能力以调节环磷酸腺苷（cAMP）途径，这是一种既定的治疗靶点。

更详细地，临床前研究已经证明Brilacidin以剂量依赖性方式在体外抑制PDE4B2和PDE3A。在基于细胞的测定中，表明Brilacidin具有良好的细胞膜通透性。

原始出处：

http://www.firstwordpharma.com/node/1597080#axzz5Trc0A3L7

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