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超高纯度手性异构体合成方式

Tags: 手性异构体   沙利度胺   手性药物分子      作者:MedSci 更新:2018-10-21

当一种药物不能很好地适应身体时,结果可能是毁灭性的。沙利度胺就是这种情况,它在20世纪50年代和60年代被用作镇静剂或催眠剂,即使对于孕妇也是如此。尽管沙利度胺的一种形式,即左旋手性形式是一种强大的镇静剂,但右旋手性形式可以破坏胎儿的发育,这导致了全世界10,000多名儿童患有可怕的先天缺陷。为了有效性和安全性,生物活性药物分子必须尽可能纯,即应为单一的手性异构体。

近日,美国普渡大学的研究人员,包括诺贝尔奖获得者Ei-ichi Negishi博士,已经开发出一种技术来合成具有超高纯度的手性药物分子。普渡大学的团队专注于α-氨基硼酸和衍生物,它们是FDA批准的各种用于治疗癌症,糖尿病和其他疾病的药物中的关键药效​​团。他们创造了他们认为是第一种通用且高效的方法,以对映体形式合成各种α-氨基三硼酸和酯,这两种物质都是用于药物发现的重要基团。


原始出处:

https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/news/80106/drug-fits/

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