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JAMA Neurol:舒马替坦治疗偏头痛机制研究

Tags: 偏头痛   舒马替坦   5-HT      作者:MedSci 更新:2019-06-02

替坦类(Triptans)是治疗偏头痛最有效的急性药物,被认为与5-HT1B/1D受体激动相关,但其进入中枢神经系统并与大脑5-HT1B受体结合的程度尚不清楚。近日研究人员舒马替坦对5-羟色胺1B(5-HT1B)中枢受体的结合程度进行了考察,并研究偏头痛发作时脑内5-羟色胺水平的变化。

8名未治疗的无先兆偏头痛患者参与研究,所有受试者注射az10419369(一种特殊的5-HT1B受体放射性示踪剂)后进行3次CT扫描: (1)在实验诱导的偏头痛发作中,(2)皮下注射6毫克的舒马曲坦后,(3)在无偏头痛发作时。研究的主要终点为 az10419369在参与疼痛调节的7个脑区中的结合电位。

8名患者在研究期间发病,研究认为舒马替坦与5-羟色胺1B受体在疼痛调节区域的结合有统计学意义,药物对受体的平均占据率为16%。在偏头痛发病期间,占据5-羟色胺1B受体与减少头痛显著相关(平均受体占据效果:1.36 vs 1.20)。

研究认为,舒马替坦治疗偏头痛确实是通过与中枢5-HT1B受体结合产生的,偏头痛发作与内源性5-羟色胺增加有关。

原始出处:

Marie Deen et al. Association Between Sumatriptan Treatment During a Migraine Attack and Central 5-HT1B Receptor Binding. JAMA Neurol. May 28 2019.

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