Sci Rep：大蒜素硫代亚磺酸类似物具有较强的抗菌活性

大蒜素（二烯丙基硫代亚磺酸）是一种来自大蒜的防御分子，在低μM浓度范围内具有广泛的抗革兰氏阳性和阴性细菌活性，，包括抗生素耐药菌株和真菌。大蒜素与巯基反应，且可以灭活必需的酶。然而，大蒜素在室温下不稳定，并且加热至> 80℃时几分钟内就失去了抗菌活性。

大蒜素的抗菌活性归因于其硫代亚磺酸盐基团，所以我们合成了一系列大蒜素类似物并测试了其的抗菌性质和热稳定性。研究人员合成了二甲基-、二乙基-、二烯丙基-、二丙基-和二苄基-硫代亚磺酸盐，并在体外对细菌和真菌酿酒酵母、人和植物细胞的生长进行测试。

结果显示，挥发性较高的化合物通过气相显示出明显的抗菌特性。具有选择的酵母突变体的化学遗传学筛选显示类似物的作用模式与大蒜素的作用模式类似，且谷胱甘肽池和谷胱甘肽代谢在此过程中发挥了重要作用。硫代亚磺酸盐对特定生物体的有效性不同，且有些热稳定较大蒜素高。

综上所述，该研究结果表明，这些类似物可以单独或与其他抗菌剂组合应用于医药和农业。

原始出处：

Roman Leontiev, Nils Hohaus, et al., A Comparison of the Antibacterial and Antifungal Activities of Thiosulfinate Analogues of Allicin. Sci Rep. 2018; 8: 6763. doi:  10.1038/s41598-018-25154-9