氟喹诺酮类药物,是十分有效的抗生素,有很多较好的药动学特性。主要特征包括口服生物利用度高、分布容积大、和抗菌谱广。本文的主角,即左氧氟沙星,便属于氟喹诺酮类药物。
左氧氟沙星
左氧氟沙星属第三代喹诺酮类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强等特点。
图1 左氧氟沙星的抗菌谱
左氧氟沙星适应症
📍📍📍外用
滴剂:对左氧氟沙星敏感的菌属(见抗菌谱)所引起的下述感染性疾病:眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎。
软膏剂/乳膏剂/硬膏剂:用于治疗脓疱疮、疥疮、毛囊炎等化脓性皮肤病。
眼用制剂/凝胶剂:本品适用于细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。
📍📍📍口服给药
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染:
(1)呼吸系统感染:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎;
(2)泌尿系统感染:急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
(3)生殖系统感染:前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
(4)皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
(5)肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等;
(6)其它感染:外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
📍📍📍注射给药
本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染:
(1)呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
(2)泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
(3)生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
(4)皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等;
(5)肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
(6)败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
(7)其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
左氧氟沙星常见问答
患者:因为尿路感染,医生给我开了左氧氟沙星片,这种药是干什么的?治疗什么疾病?
药师:左氧氟沙星是一种抗菌药物,主要用于敏感细菌引起的肺炎、鼻窦炎、支气管炎、皮肤及皮肤软组织感染、前列腺炎、尿路感染、吸入性炭疽等。在妇产科,有指南推荐也可以用于治疗女性的盆腔炎。左氧氟沙星是处方药,医生根据症状、体征开具药品后才可使用,不能自行购买使用。
患者:左氧氟沙星怎么服用?
药师:根据不同疾病以及感染的严重程度不同,每次常用剂量为250mg,或500mg,或750mg,每24小时口服一次。建议空腹服药,即餐前1小时或餐后2小时。
根据该药的药代动力学特点,左氧氟沙星一日用药一次,效果较好,不必分次给药。每日尽量固定时间用药,比如第一天是上午10时服药,之后也尽量固定在上午10时左右。
患者:吃左氧氟沙星片有什么注意事项?
药师:注意防晒:用药后如果接触阳光或紫外线,会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应,可能表现为过度晒伤的症状,表现为烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿等。常出现在暴露于光的部位,通常是颈部的“V”型区域、手臂外侧面、手的背部等。用药期间避免过度暴露于光源下。当必须外出时,采取有效的防晒措施,如涂抹防晒霜,戴太阳镜,穿防晒衣等。如果出现以上症状,应停药就诊。
多饮水:左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出,如尿液中药物浓度过高,可能出现结晶,堵塞尿路。用药期间请多喝水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
相互作用:如果您正在服用含多价金属离子的药物,比如铝镁制剂,铁剂,钙剂等,这些药物可降低左氧氟沙星的疗效。如需同时服用,要间隔至少2小时。
左氧氟沙星可减少咖啡因的代谢,可能引起中枢神经系统毒性反应。服用左氧氟沙星期间,应避免摄入含咖啡因的食物和饮料,如咖啡、可乐、茶、巧克力等。
左氧氟沙星可干扰血糖水平,多发生于正在使用口服降糖药或使用胰岛素的糖尿病患者,建议密切监测血糖变化。如果在治疗期间出现低血糖反应,应立即停药并采取适当的治疗措施。
患者:吃左氧氟沙星后有什么不良反应?
药师:用药后可能出现恶心、呕吐、头晕、头痛、腹泻、便秘和失眠等一般不良反应。
还会引起以下严重的不良反应:
心血管系统:常见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速。
中枢神经系统:表现为焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁、自杀的想法或行为。
周围神经病变:表现为烧灼感、麻刺感、麻木、无力等。
骨骼肌肉系统:表现为关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化等。
血液系统:表现为贫血、血小板减少、白细胞减少或全血细胞减少。其他则包括超敏反应、急性肝坏死或肝衰竭、急性肾功能不全或肾衰、血糖紊乱、光敏感性/光毒性、主动脉瘤、主动脉夹层对以及严重腹泻等。
左氧氟沙星的不良反应,大多为一般不良反应,可以耐受,停药后就能恢复。对于一些比较严重的不良反应,虽然发生率较低,但应予以高度重视,出现后及时就医。
患者:哪些人不适合使用左氧氟沙星?
药师:对左氧氟沙星这一类药物过敏、妊娠和哺乳期妇女禁用。
18岁以下儿童用药可能出现关节病变、骨或软骨病变,除有特别需要,18岁以下儿童禁用。老年人用药后发生严重不良反应的风险增加,选择该药需谨慎。既往有肾病,且影响肾功能的患者,需提前告知医生,左氧氟沙星的剂量需要调整。
左氧氟沙星-常见不合理给药
超适应人群给药
左氧氟沙星注射剂说明书中明确提示18岁以下患者禁用,《抗菌药物临床应用指导原则》喹诺酮类抗菌药物注意事项中提示“18岁以下未成年患者避免使用本类药物。”仍会有18岁以下患者使用左氧氟沙星。
存在相互作用的不合理给药
📍📍📍左氧氟沙星注射剂说明书提示左氧氟沙星应避免与茶碱同时使用,如确需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。还是会有与茶碱类注射剂合用,并且未监测血药浓度、调整剂量。
📍📍📍左氧氟沙星注射剂说明书提示左氧氟沙星注射剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
不符合特殊病理、生理状况下用药原则
📍📍📍《抗菌药物临床应用指导原则》指出:喹诺酮类抗菌药偶可引起抽搐、癫痫等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。
给药剂量不合理
📍📍📍《抗菌药物临床应用指导原则》中指出肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药。说明书中【老年患者用药】也提示本品主要经肾脏排泄,因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度,应注意用药剂量并慎重给药。
何以应对?
📍📍📍左氧氟沙星口服后吸收良好、生物利用度高,建议临床医生根据患者的实际情况选择合适的给药途径,能口服治疗者不建议使用注射给药的方式。
📍📍📍提升对安全用药的重视程度及开展相关教育培训。
📍📍📍建议药品生产企业修改完善药品说明书相关内容,加强上市后药品不良反应监测并积极开展质量和工艺方面的研究,同时做好安全用药宣传和培训,指导临床合理用药,保障公众用药安全。
往期回顾