PNAS：姜黄素能抗癌，但是如何靶向癌细胞？

Tags: 姜黄素癌细胞靶向作用作者：小通更新：2018-08-08

最近，Pan教授实验室与Peter Stang博士合作，开发出了可溶解姜黄素的方法，利用这种方法将其送达肿瘤，可以杀死癌细胞，他们的研究发表在《PNAS》。

在印度和南洋等国家，姜黄素是一种常见的烹饪调味品，尤其是肉类食品。众所周知，姜黄素具有药用，可以杀菌。最近有报道指出，作为来自姜黄植物的天然物质，姜黄素还是杀死癌细胞的有效药物。

“目前为止，姜黄素被誉为医药科学里的一个‘反常’，它虽然有治疗性，但它的有效性无法被全部利用，原因是它不溶于水，”伊利诺伊大学香槟分校生物工程系副教授Dipanjan Pan指出。

“当我们尝试递送药物时，需要先将药溶于水，要不然你没办法让 IBD%E8%AF%8A%E6%B2%BB%E8%BF%87%E7%A8%8B%E4%B8%AD%E7%9A%84%E8%AF%84%E4%BC%B0-Part%202" target="_blank">血液运载它们，”博后学者Santosh Misra补充道。

最近，Pan教授实验室与Peter Stang博士合作，开发出了可溶解姜黄素的方法，利用这种方法将其送达肿瘤，可以杀死癌细胞，他们的研究发表在《PNAS》。

该团队用铂制造了一个复杂的金属环络合物，不仅提高了姜黄素的溶解度，而且它们共同对黑色素瘤和乳腺癌等各种癌症的靶向杀伤效力比单独分离用药高100倍。

“这是一个利用主客化学的化学与纳米沉淀相结合的理念，”Pan解释道。“我们已知，在存在合适口袋的前提下，药物主动结合特定‘宿主分子’。于是我们构建了一种南瓜形的大环分子Cucurbituril，由于它的甘脲单体连接特性，它可以吸引姜黄素，而当它被送达细胞以后，就会释放姜黄素。这一箭双雕地解决了治疗有效性和长期存在的姜黄素不易溶解问题。”

“我们将姜黄素放在溶于水的更大的复合物中，”Misra说。“我们知道铂是临床上常用的癌症治疗剂，结果表明，姜黄素与铂协同作用效果更好。”

有研究表明，姜黄素可以阻止STAT3磷酸化，阻止癌细胞生长，铂与姜黄素的组合可以瓦解DNA从而杀死细胞。

尽管这篇文章讨论的是如何提高姜黄素的利用率，但它对其他癌症药物用药方法也给出了一条新途径。“在癌症治疗中，溶解度低是很多药物的限制因素，”Pan解释。“药物只有在溶于水的情况下，才有治疗作用。因此，无论是静脉注射还是口服给药，最终都要被人体器官吸收。”

原始出处：

Datta S，et al.Orthogonal self-assembly of an organoplatinum(II) metallacycle and cucurbit[8]uril that delivers curcumin to cancer cells.Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jul 23. pii: 201803800. doi: 10.1073/pnas.1803800115. [Epub ahead of print]

来源：生物通

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