Clin Cancer Res：非转移去势抵抗性前列腺癌中阿帕鲁胺治疗效果和安全性的暴露-响应关系研究

最近，有研究人员在高风险非转移去势抵抗性前列腺癌男性中评估了阿帕鲁胺暴露与其活性代谢物，N-去甲基-阿帕鲁胺和选择性的临床疗效和安全参数之间的关系。

研究人员使用了SPARTAN研究中的1207名患者数据（806名阿帕鲁胺治疗，401名安慰剂治疗），进行了探索性的暴露-响应分析，其中包括了那些经历了剂量减少的患者和治疗中断的患者。研究发现，总共有21%的阿帕鲁胺治疗组患者经历了剂量减少，从每天的平均240mg减少到每天平均209mg。在相对窄的暴露范围中，研究人员没有发现无转移生存（MFS）和阿帕鲁胺以及N--去甲基-阿帕鲁胺暴露之间存在显著的关系。在阿帕鲁胺治疗组受试者中，皮疹和体重减少与更高的阿帕鲁胺暴露存在统计学显著性。

最后，研究人员指出，在SPARTAN患者群体中，不考虑暴露时，每天使用推荐剂量240mg每天能够产生相似的转移延迟效果。他们的探索性暴露-安全分析支持了剂量减少的患者会发生副作用事件。

原始出处：

Carlos Perez-Ruixo ， Oliver Ackaert ， Daniele Ouellet et al. Efficacy and Safety Exposure-Response Relationships of Apalutamide in Patients With Non-Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 19 June 2020