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阿奇霉素的致命“混搭”

Tags: 阿奇霉素      更新:2022-06-23

阿奇霉素是一种临床应用比较广泛的抗生素药物,具有抗菌谱广、对肠胃道刺激小、口服吸收快等优点,成人和儿童都在用。说“明星药”也不为过。
但是,即使这样靠谱的药,在服用中也有很多应用禁忌,不规范的混搭用药可能引发严重的后果,甚至会导致死亡
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案例介绍:
患者,男性,75岁。患慢性心力衰竭,长期服用地高辛(0.125mg/日)和辛伐他汀(40mg/日)。
因出现发热、咳嗽、咽喉肿痛,前去医院就诊,被诊断为上呼吸道感染医生开具:阿奇霉素片,每次0.5g,每日一次;复方甘草片,每次4片,每日三次。
万万没料到的是,患者用药3天后死了。问题究竟出在哪里?什么因素引起患者死亡的?
一、阿奇霉素和复方甘草片,引起致命心律失常
所有大环内酯类药物,均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。当患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。
复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸,具有盐皮质激素样作用,作用于肾远曲小管引起钾的流失,临床中可以见到引发低血钾的病例。
案例:患者女性,61岁,因“上呼吸道感染”给予阿奇霉素0.5g×5天静滴,口服复方甘草片3片/次,用药后出现窦性心动过缓、室颤,心电图示窦性心律,心率波动于(44~55)次/分钟,QT间期延长,QTc620-530ms。停用两药后予对症治疗,未再出现恶心、心律失常。
提醒:当阿奇霉素与复方甘草片合用时应注意观察心电图QT间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。
二、阿奇霉素和辛伐他汀,引起急性肝坏死
辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂,两者合用发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,可引起急性肝坏死
案例:患者男性,69岁,有冠心病和糖尿病史,长期口服辛伐他汀40mg,每晚1次,肝肾功能各项指标均正常。因气管炎服用阿奇霉素0.25g每日1次,服用第5天患者出现全身乏力、恶心、呕吐。查:丙氨酸氨基转氨酶840.2IU/L,谷氨酰转移酶321.0IU/L,碱性磷酸酶406IU/L,天门冬氨酸氨基转移酶39IU/L,被诊断为药物性肝损害。
提醒:当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内。
三、阿奇霉素,引起重症肌无力
大环内酯类抗生素(阿奇霉素、克拉霉素),与氨基糖甙类和喹诺酮类抗生素一样,可以导致肌无力症状的加剧,以至诱发危象的发生,故这些药物在重症肌无力患者的治疗中被视为慎用或者禁忌
案例:患者女性,68岁,既往患重症肌无力2年。因咳嗽、咳痰给予阿奇霉素0.5g静滴。当药物静点后约2小时,患者于活动中出现四肢无力加重,胸闷,呼吸困难,咳嗽、咳痰无力,吞咽困难。立即给予吸氧及新斯的明1mg肌注后约20分钟,呼吸困难、胸闷及咳嗽无力症状缓解,恢复如前。
第二日常规再次给予阿奇霉素0.5g静点后,患者于静点中再次出现同样症状,肌注新斯的明后缓解。
自第三日停用阿霉素后,一直无呼吸困难及咳嗽无力等症状发生。
提醒:阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状,重症肌无力患者慎用阿奇霉素!
四、阿奇霉素,引起地高辛中毒
地高辛属强心苷类药物,常用剂量为0.125~0.5mg,每日一次。地高辛个体差异大,有效血药浓度范围窄(0.8~2.0ng/ml)。肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。
阿奇霉素属大环内酯类抗生素,可清除肠道内灭活地高辛的菌群,可使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
提醒:当地高辛与阿奇霉素联用时,需要注意观察心律,有条件时应监测地高辛血药浓度。
阿奇霉素用药方法:服3天,停4天
1.阿奇霉素的用法用量
临床研究证实,阿奇霉素短程(3~5天)的疗效与头孢类、喹诺酮类抗菌药物的7~10天疗效相当,而且门诊患者依从性更高。
成人:一次0.5g,一日1次,连服3日;
儿童:一次10mg/kg,一日1次,连服3日。
2.阿奇霉素的半衰期
阿奇霉素具有独特的药动学特征,全身分布广泛,组织中的药物浓度约为同一时间血浆浓度的50倍,阿奇霉素的半衰期长达1.5~2天。
药物半衰期,指体内药物消除一半所需要的时间
对于消除较快的患者,停药4天后,体内尚存在12.5%的阿奇霉素;对消除较慢的患者,停药4天后,体内尚存在约25%的阿奇霉素。
一般对于感染,阿奇霉素的用药疗程通常是 3 天,停药之后,血液内的药物浓度还可以继续维持 4 天。
药物体内消除与半衰期
时间
(半衰期个数)
体内残留量
(%)
被消除药量
(%)
1
50
50
2
25
75
3
12.5
87.5
4
6.25
93.75
5
3.12
96.88
6
1.56
98.44
7
0.78
99.22
特别提醒
1.食物会影响阿奇霉素的吸收,饭前1小时或饭后2小时服用
2.阿奇霉素可引起QT间期延长,甚至尖端扭转型室性心动过速,不应随意加大剂量和延长服药时间;
3.各种细菌对阿奇霉素的敏感性不同,因此用药方案有差异,谨遵医嘱用药

作者:店讯通 来源:店讯通
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